本书分为理论和实验实训两大部分。理论部分共十六章。第一章至第十四章为各论部分，所选药物的种类以治疗常见病、多发病、临床处方量较大的药物为主，重点叙述药物的化学结构特征、性质、稳定性及构效关系等，并与药物的实际生产、贮存及使用相联系，适当介绍部分药物的合成路线，简要介绍药物的发展概况及体内代谢等。第十五章和第十六章为总论部分，介绍了药物的化学稳定性与药物的代谢反应、构效关系与结构修饰以及新药发现方法等。实验实训内容由16个项目组成，分为实训基础知识及基本操作技能、理化性质实训、制备实训和综合实训四部分。本书可供药学、药物制剂技术、化学制药技术专业及相关专业教学使用，也可作为全国卫生专业技术资格考试及国家执业药师考试的参考书。