天然产物全合成是有机合成化学发展水平的集中体现,一些重要天然产物的全合成甚至是有机化学发展中的里程碑。作者选择了一些重要的天然产物,将已发表的全合成工作分析、整理、汇编,形成了《天然产物全合成系列丛书》。吴毓林编著的《天然产物全合成荟萃--抗生素及其他》为该系列丛书的第三本,介绍了19种著名化合物的全合成。每种化合物的介绍包括:该化合物的背景材料一基本理化性质、天然界来源、历史、生物活性等;按各合成路线的特点及历史发展的过程对迄今为止该种化合物已完成的全合成情况进行归纳整理;结合有机合成学科发展的轨迹以及合成艺术的特点,对这些合成路线和方法进行评述。 《天然产物全合成荟萃--抗生素及其他》对于从事有机合成和药物合成与开发的科研人员,高等院校有机化学与药物化学专业的教师、研究生和高年级本科生具有重要的参考价值。
吴毓林编著的《天然产物全合成荟萃--抗生素及其他》介绍了19种著名化合物的全合成。本书对于从事有机合成和药物合成与开发的科研人员,高等院校有机化学与药物化学专业的教师、研究生和高年级本科生具有重要的参考价值。
序一
序二
《天然产物全合成系列丛书》前言
前言
第1章 红霉素
第2章 四环素
第3章 阿克拉霉素酮
第4章 除虫菌素
第5章 莫能菌素
第6章 新培拓内酯
第7章 平板霉素和平板素
第8章 碟圆海绵内酯
第9章 帕马霉素
第10章 埃坡霉素A
第11章 布雷菲德菌素
第12章 萨拉戈萨酸A和c
第13章 海绵抑制素甲
第14章 多穴藻糖苷A
第15章 番荔枝内酯类
第16章 土槿皮酸
第17章 虎眼万年青皂甙OSW-1
第18章 先锋甾亭1
第19章 考替甾亭A
缩略语
第1章 红霉素
红霉素(erythromycin)是由红链丝菌(Streptomyceserythreus)产生的一种大环内酯类抗生素。它是由一个14员环的内酯、一个含二甲氨基的己糖D-去羟胺(D-desosamine)和一个含甲基和甲氧基的庚糖L-分支糖(L-cladinose)结合而成。分子中共有18个不对称碳原子,其中8个分布在糖部分,10个排列在14员内酯环中。自1952年开始临床应用以来,红霉素拯救了无数人的生命。它主要用于耐药的金葡菌、肺炎球菌、溶血链球菌以及肺炎支原体等引起的感染,尤其适用于青霉素过敏者。之后的研究还发现红霉素及其新衍生物的其他重要用途[1 ,2]:①广泛用于治疗支原体、衣原体、脲原体引起的感染与性传染疾病;②治疗军团菌病的首选药物;③医治弯曲杆菌所致的急性腹泻;④治疗由Ⅰ型人T细胞白血病病毒(HTLV-Ⅰ)引起的脊髓病;⑤治疗隐孢子虫感染;⑥治疗艾滋病患者的弓形虫感染;⑦对绿脓杆菌弥漫性细支气管炎给予少量红霉素的长期治疗取得显著疗效;⑧由于红霉素等能增强胃肠蠕动,成功地用于治疗反射性肠梗阻与糖尿病性胃轻瘫。但是红霉素的结构十分复杂,又有许多手性中心,因此合成起来相当困难。